盐酸贝凡洛尔治疗原发性高血压的新型α1、β1受体阻滞剂

由中国医学科学院阜外心脑血管医院药品临床研究基地、上海第二医科大学高血压研究所药品临床研究基地、北京中日友好医院药品临床研究基地等开展的盐酸贝凡洛尔片（卡里稳）治疗中国原发性高血压患者的随机、双盲、多中心、平行对照临床研究，以及24小时动态血压监测（ABPM）、24小时动态心电图（Holter）检查、安全性评价等研究表明，盐酸贝凡洛尔片临床总有效率逾70%，每天100~200毫克分两次口服，可维持24小时降压。研究人员表示，盐酸贝凡洛尔在我国原发性高血压的治疗中有很好的应用前景。

据了解，盐酸贝凡洛尔片是日本化学药品株式会社原研专利进口、上海医药（集团）有限公司信谊制药总厂分装、广东罗特药业有限公司总经销的一种具有α1、β1受体双重阻滞作用的新型降压药。日本对盐酸贝凡洛尔片治疗原发性高血压的临床研究（951例）表明，该药物对轻中度原发性高血压的有效率为62%，对重度高血压的有效率为83.3%，对伴有肾功能不全的高血压的有效率为75%。

在我国开展的盐酸贝凡洛尔片治疗原发性高血压的研究中，145例平均坐位舒张压95～115毫米汞柱、收缩压小于180毫米汞柱的原发性高血压患者经1周洗脱期和两周安慰剂治疗后，有136例患者随机、盲法进入治疗期，其中对照组（服用美托洛尔,100～150毫克/日）有68例，最终有120例患者完成8周治疗，其中盐酸贝凡洛尔组（100～200毫克/日，分两次）62例，美托洛尔组58例。

研究人员通过比较平均舒张压在治疗前后的降压幅度发现，盐酸贝凡洛尔片治疗8周，可使受试者的平均舒张压下降8.15±6.81毫米汞柱，下降率达（10.89±8.04）%，平均坐位收缩压下降10.26±14.75毫米汞柱，下降率达（6.38±9.28）%，服药总有效率达70.97%。

该项研究共完成24小时动态血压监测研究（ABPM）50例，其中对照药物组26例，两组患者年龄、性别无统计学差异（P<0.05）。结果显示，服药前、后组间比较，全日24小时舒张压、收缩压和平均动脉压无显著性差异；服药后组内比较，盐酸贝凡洛尔组、对照药物组患者在服药前、后的全日、日间、夜间舒张压、收缩压和平均动脉压都具有显著统计学差异（P<0.01）。盐酸贝凡洛尔片每天100克分两次口服，可维持24小时降压。

体格检查、24小时动态心电图（Holter）检查、24小时动态血压监测研究等表明，口服盐酸贝凡洛尔片每天100～200毫克，心率减慢在临床允许范围内，但未发现该药影响房室传导。服药前、后的舒张压、收缩压差值组间比较，9:00至18:00各时点无统计学差异，但在7:00至8:00，盐酸贝凡洛尔组舒张压、收缩压差值明显高于美托洛尔组（P＜0.05）；盐酸贝凡洛尔组杓形组患者服药后24小时各时点舒张压和收缩压均较用药前下降，多数时点有统计学差异（P＜0.05），非杓形组患者服药后24小时各时点舒张压和收缩压均较用药前下降，多数时点无统计学差异（P＞0.05）；总动态血压研究提示，服药后24小时各时点舒张压和收缩压均较用药前下降，多数时点有统计学差异（P＜0.05）。美托洛尔组杓形组患者服药后各时点舒张压和收缩压较用药前下降，白天多数时点血压下降有统计学意义，夜间多数时点血压下降无统计学差异（P＞0.05）；非杓形组患者服药后24小时各时点舒张压和收缩压较用药前下降，但多数时点血压下降无统计学差异（P＞0.05）；总动态血压研究提示，服药后24小时各时点的舒张压和收缩压较用药前下降，多数时点包括7:00至10:00的血压下降无统计学差异（P＞0.05）。

研究还表明，盐酸贝凡洛尔组与美托洛尔组用药前与用药后2、4、6、8周坐/立位的舒张压与收缩压的下降幅度数值和下降率组间无统计学差异（P＞0.05）。与对照药物组比较，盐酸贝凡洛尔的不良反应发生率为10.29%，比对照药物组的23.53%低13.24个百分点，具有较为积极的临床意义。

根据这些研究结果，科研人员认为，盐酸贝凡洛尔片能平行地阻滞β和α受体从而降低血压，且可抵消相互不利影响，达到联合用药的效果，符合用药指导原则。该药耐受性好，降压温和平稳，不良反应少，而且具有能有效控制患者晨起血压升高的优点，治疗因生活压力大而引发的高血压具有独特的临床优势。因此，盐酸贝凡洛尔巨大的市场容量及增长潜力被普遍看好。