吡格列酮的作用机制及应用前景

近年来，随着人们生活水平的提高，糖尿病的发病率不断升高。根据WHO公布的数字，2000年全球糖尿病人数为1.51亿人，预计2010年为2.21亿人。我国糖尿病的发病率现已上升至5％左右，接近发达国家的发病水平。糖尿病已成为影响人类健康的主要疾病之一。

糖尿病的发病机制为胰岛素抵抗（即胰岛素功能降低）和胰岛B细胞分泌胰岛素的功能减低。胰岛素抵抗主要表现为组织对胰岛素反应不敏感。胰岛素抵抗不仅是2型糖尿病的根本原因，而且是病情进展，出现诸多代谢、血管并发症的主要原因。

过去，糖尿病治疗主要集中在促进胰岛素释放及抑制肠道对葡萄糖的吸收等方面，没有针对胰岛素抵抗这一发病的关键因素采取相应的措施，从而未能有效控制糖尿病及其并发症。人类为解决这一难关，针对糖尿病发病机制进行了广泛研究，经过多年努力，胰岛素增敏剂终于诞生了，它的代表药物是吡格列酮。吡格列酮主要通过作用于过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR），调控很多胰岛素反应性基因的转录，增强脂肪、肌肉和肝脏组织对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗。这是糖尿病治疗史上的一个重要里程碑。现在国内已有吡格列酮上市，商品名艾汀，是北京太洋药业有限公司的产品。经临床验证，艾汀服用方便，每天口服15mg（一片）即可有效降糖，且使用安全，无明显副作用，未发现有药物引起的肝毒性。国内外多个随机、双盲、安慰剂对照的临床试验证实，艾汀治疗不仅可以长期、稳定地降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖，还能改善患者的血脂，降低血压，降低尿白蛋白排出率，更可以增强胰岛素敏感性，降低胰岛素抵抗，从而全面控制2型糖尿病的进展，降低糖尿病并发症发生、发展的风险，是全面控制2型糖尿病的最佳选择。由于针对胰岛素抵抗发病机制，故艾汀可用于糖尿病的早期治疗。艾汀不但可以单独应用，也可与其他降糖药物如磺脲类、双胍类及胰岛素联合应用，进一步改善血糖的控制。

因此说，艾汀是目前治疗2型糖尿病的最佳选择，越早使用艾汀，越早受益！